Ketorolac: arahan penggunaan, analog, yang membantu

Ketorolac adalah ubat yang sangat berkesan, tidak narkotik dengan kesan analgesik yang ketara, dan berkaitan dengan ubat-ubatan bukan hormon dengan aktiviti anti-inflamasi. Selain itu mengurangkan demam dan menghalang pembentukan bekuan darah.

Melepaskan borang dan komposisi

Dadah dihasilkan dalam empat bentuk farmakologi. Bahan utama terapeutik yang terdapat dalam semua bentuk farmaseutikal ialah ketorolac tromethamine (trometamol).

 

Bentuk ubat:

1. Tablet cembung bulat putih dalam cangkerang, diletakkan di dalam lepuh sel 10 unit, dengan kandungan bahan terapeutik - 10 mg dalam satu tablet.
2. Gel tanpa warna Ketorol tanpa warna untuk aplikasi topikal dengan kepekatan bahan terapeutik 2%, iaitu 20 mg ketorolac terdapat dalam 1 gram gel. Ia dibungkus dalam tiub aluminium sebanyak 30 gram.
3. Penyelesaian telus kuning terang untuk suntikan ke otot dan urat dalam ampul 1 ml, yang mengandungi 30 mg komponen terapeutik. Dalam lepuh kontur terdapat 5 ampul.
4. Titik mata dengan kepekatan bahan aktif 0.1 atau 0.5%.

Semua format perubatan dadah dibungkus dalam kotak kadbod dengan arahan perubatan yang dilampirkan.

Tindakan farmakologi, farmakodinamik dan farmakokinetik

Sifat terapeutik

Ubat ini dengan ketara mengurangkan kesakitan, menghalang keradangan dan demam, dengan menekan aktiviti enzim cyclooxygenase (COX) jenis pertama dan kedua, yang terlibat dalam mekanisme perkembangan sakit, proses keradangan dan demam.

Tidak seperti analgesik opiate, Ketorolac tidak menunjukkan kesan psikotropik, tidak menyebabkan euforia dan mengantuk, tidak menghalang proses pernafasan, tidak menyebabkan ketergantungan, tidak mempengaruhi nada serat otot organ.

Dari segi kesan analgesik, ubat ini lebih tinggi daripada kebanyakan ubat analgesik dan ubat anti-radang bukan steroid, dan apabila disuntik, ia adalah setanding dengan codeine dan morfin.

Permulaan kesan analgesik selepas suntikan dicatat selepas setengah jam, selepas mengambil tablet - kira-kira 45-60 minit. Kesan analgesik maksimum untuk suntikan dicapai selepas 1-2 jam, selepas pentadbiran dalaman - selepas 2-3 jam. Kesan analgesik kekal dalam masa 4-8 jam, yang ditentukan oleh keparahan sindrom kesakitan.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio dari dadah (dengan penggunaan tablet dan penggunaan suntikan), iaitu jumlah ketorolak yang mencapai tumpuan yang menyakitkan hampir 100%.

Dengan suntikan intramuskular, penyerapan bahan aktif berlaku dengan cepat dan sempurna, manakala dalam plasma, 99% ketorolak berada dalam keadaan terikat protein. Apabila mengambil tablet, penyerapan dalam saluran pencernaan juga aktif dan lengkap.

Masa di mana kepekatan maksimum ketorolac dalam darah diperhatikan selepas mengambil pil pada perut kosong adalah 40 minit. Penerimaan makanan berlemak mengurangkan jumlah bahan aktif dalam plasma, manakala masa untuk mencapai kepekatan tertinggi meningkat kepada 90-100 minit.

Bahan terapi melepasi plasenta dan ke dalam susu ibu, yang disebabkan oleh sekatan ke atas penggunaan dadah di dalam pesakit dan wanita hamil.

Apabila menanam tetes optalmik, jumlah ketorolac terbesar dalam tisu organ visual dikesan selepas kira-kira 30-60 minit, kecuali tisu badan ciliary dan iris, di mana kepekatan bahan aktif mencapai maksimum 4 jam selepas pengenalan titisan.

Apabila memohon gel atau menanamkan larutan dalam bentuk titisan mata (jika rejimen dosis dan rawatan diikuti), penyerapan ketorolak ke dalam aliran darah umum adalah sangat rendah, jadi tidak praktikal tiada kesan umum pada badan.

Lebih separuh daripada dos ubat yang diterima diproses oleh enzim hati, sementara fungsi organ tidak menjejaskan masa penghapusan ubat, yang hampir sepenuhnya (91%) dikeluarkan dari tubuh dengan air kencing, dan hanya 6% diekskresikan dengan najis.

Masa penghapusan separuh dos ubat yang diambil pada pesakit dengan buah pinggang yang sihat adalah lebih kurang 5 jam. Pada orang yang mengalami buah pinggang yang berpenyakit, pesakit yang tua, ubat-ubatan itu masih lagi dalam tubuh. Jika kreatinin melebihi 50 mg / l terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang yang teruk, penghapusan separuh hayat meningkat kepada 13-14 jam atau lebih. Selain itu, perlu diingat bahawa dengan bantuan hemodialisis, ketorolak tidak boleh dikeluarkan dari badan.

Apa yang membantu Ketorolac

 

Ubat ini membantu mengurangkan dengan ketara kuasa kesakitan, untuk mengurangkan tahap keradangan dalam penyakit pelbagai organ, tetapi harus difahami bahawa

Ketorolac tidak menghilangkan penyebab patologi, tidak menghentikan perkembangan penyakit, tetapi hanya memberi kesan kepada keparahan gejala.

Tablet ketorolac dan suntikan ditetapkan untuk melegakan kesakitan akut dan parah-parah (teruk dan sederhana), serta kesakitan kronik pelbagai peringkat terhadap latar belakang patologi berikut:

• proses malignan;
• sakit sendi, tulang belakang (dorsalgia);
• kecederaan apa-apa sifat, patah tulang, kehelan;
• sakit gigi teruk;
• vasculitis, penyakit reumatik;
• sakit otot;
• neuralgia intercostal, trigeminal, occipital, sciatic nerve (sciatica), neuritis, termasuk radiculitis;
• keadaan selepas bersalin dan campur tangan pembedahan;
• fasa pematangan mendidih, karbunkel.

Oleh kerana penyelesaian untuk suntikan mempunyai kesan yang setanding dengan kuat untuk analgesia dengan opiat, suntikan mungkin diperlukan dalam keadaan mengancam nyawa yang dapat mengancam nyawa, yang dapat berkembang dengan latar belakang:

• luka bakar teruk;
• luka pisau dan peluru, gigitan haiwan;
• penyumbatan esofagus oleh badan asing;
• kejutan elektrik;
• radang ginjal dan biliary, pecah rahim, tiub fallopio, berpusing "kaki" sista, perforasi perut dengan ulser berlubang (tetapi hanya dengan keyakinan yang mantap dalam diagnosis supaya tidak "melicinkan" gambar klinikal).

Gel ketorol dengan aplikasi topikal membantu mengurangkan atau menyingkirkan kesakitan dalam keadaan patologi yang berikut:

• lebam, keseleo, keradangan, kerosakan pada otot, ligamen, tisu lembut;
• perubahan keradangan dan dystrophik pada sendi, dalam otot;
• patologi reumatik, termasuk pembentukan arthritis psoriatik, gout, ankylosing spondylitis,
• penyakit neurologi;
• radang saraf (neuritis) dan dinding vesculitis, beg sendi mukus (bursitis), membran sinovia (synovitis), tendon (tendonitis), tisu di siku (epicondylitis).

Apa yang membantu ketorolac dalam bentuk titisan mata?

Titik oftalmik ditetapkan:

• untuk mengurangkan kesakitan semasa keradangan selepas pembedahan pada kornea, pembuangan katarak, jika objek asing memasuki mata, merosakkan organ medan penglihatan prosedur perubatan;
• menghapuskan pembakaran, gatal-gatal pada konjunktivitis atopik akut, kesakitan dengan photophobia.

Arahan untuk kegunaan dan dos

Semasa terapi, Ketorolac digunakan sekali atau berulang kali selama beberapa hari, yang ditentukan oleh keterukan kesakitan.

Penyelesaian ketorolac untuk infusi dan suntikan

Suntikan Ketorolac paling kerap diresepkan dalam kes-kes di mana perlu segera meredakan kesakitan yang teruk, atau jika pesakit tidak dapat mengambil pil itu, sebagai contoh, dengan loya, muntah, pembengkakan ulser peptik, kekejangan esofagus.

Apabila menetapkan ubat dalam larutan, disyorkan untuk menggunakan dos efektif paling rendah, memilihnya dengan mengambil kira intensiti kesakitan.

Sekiranya kesakitan adalah penting dan boleh membawa kepada kejutan sakit, keletihan saraf atau psikosis, maka analgesik opiate ditetapkan serentak dengan ketorolac, tetapi pada dos yang lebih rendah.

Dalam kumpulan usia 16 hingga 64 tahun, jika berat badan pesakit lebih daripada 50 kg, skim standard menyediakan pengenalan 10-30 mg ubat (0.3-1 ampoule) setiap 4-6 jam, tetapi dengan mengambil kira hakikat bahawa dos maksima sehari tidak harus melebihi 90 mg. Dalam sindrom kesakitan yang sangat teruk, dos 90 mg (3 ampul) dibenarkan dengan serta-merta.

Orang dewasa dengan berat kurang daripada 50 kg, pesakit umur (dari 65 tahun) dan pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, selama 1 kali anda boleh masuk tidak melebihi 30 mg. Regimen yang disyorkan: 10-15 mg (1/3 atau setengah ampul) setiap 6 jam, tetapi jumlah bahan terapeutik setiap hari tidak boleh melebihi 60 mg (2 ampul).

Semua dos suntikan dikira berdasarkan sama ada pesakit mengambil dos tambahan ubat dalam tablet.

Tempoh terapi suntikan adalah terhad kepada 5 hari.

Suntikan ke dalam otot dilakukan dengan perlahan dan mendalam, infusi intravena dilakukan selama sekurang-kurangnya 15-20 saat.

Dos permulaan untuk penyerapan berterusan dadah ke dalam vena dengan infusomat adalah 30 mg, selepas itu kadar infusi ditetapkan kepada 5 mg per jam. Tempoh infusi intravena adalah terhad kepada 24 jam.

Pil

Satu dos untuk pentadbiran oral ialah 1 tablet (10 mg). Dengan rawatan jangka panjang (sehingga 5 hari), rejimen rawatan menyediakan 2-4 dos tunggal 10 mg, bergantung kepada keamatan kesakitan. Had harian atas jumlah ketorolak yang boleh diterima pesakit adalah 40 mg.

Gel untuk kegunaan luaran

Gel ketorol digunakan untuk kawasan kesakitan yang paling besar pada kulit yang bersih dan kering dengan pergerakan jari tangan mengental 3-4 kali sehari dengan lapisan nipis. Jalur gel 10-20 mm panjang digunakan selama 1 kali.

Memohon semula dadah selepas 3.5-4 jam. Untuk mencegah penyerapan dadah ke dalam darah, ia tidak dibenarkan memakai jumlah gel lebih daripada disyorkan dan meningkatkan kekerapan penggunaan.

Jika selepas 7-10 hari kesakitan tidak merosot atau menjadi lebih kuat, anda perlu segera melawat pakar (pakar bedah, pakar reumatologi, ahli phlebolog, orthopedist), dengan mengambil kira jenis patologi.

Ia tidak disyorkan untuk kawasan kulit gel ulser, lecet dalam, luka dan permukaan membakar dengan kerosakan pada epitel.

Jangan menutup kawasan yang dirawat dengan farmaseutikal, memampatkan dan pembalut hermetik.

Ia adalah perlu untuk mengelakkan daripada mendapatkan produk pada membran mukus mulut, mata, alat kelamin.

Titik mata Ketorolac

Penyelesaian ini hanya digunakan di dalam negara, menanamkannya pada kelopak mata bawah 1 turun sehingga 4 kali sehari untuk menghapuskan kesakitan, pembakaran, gatal-gatal. Rawatan boleh dilakukan sekali atau selama 3-4 hari (tidak lagi).

Semasa mengandung dan menyusu

Disebabkan kesan negatif pada sistem jantung dan vaskular dan risiko tinggi menghalang ductus arteriosus dalam embrio dan janin, suntikan Ketorolac dan tablet dilarang untuk pesakit hamil (terutama dalam 13 minggu yang lalu sebelum bersalin), dan wanita yang sedang bekerja.

Oleh kerana bahan terapeutik yang menyusu ke dalam susu ibu dan boleh menjejaskan tubuh bayi, adalah perlu bagi ibu penjagaan untuk memindahkan bayi ke campuran buatan semasa terapi.

Penting! Dengan kejutan yang mengancam kehidupan seorang wanita yang menunggu penghantaran atau penyusuan, dan ketiadaan ubat sakit yang lebih selamat, larangan penggunaan Ketorolac diabaikan.

Gel dan titisan juga tidak digunakan semasa kehamilan (terutamanya dalam tempoh 3 bulan kebesaran) dan penyusuan susu ibu, walaupun kajian penuh dengan penyertaan pesakit hamil dan menyusu tidak dijalankan.

Memandangkan penyerapan komponen aktif ke dalam darah melalui kulit dan konjunktiva adalah sangat kecil, dalam kes-kes yang luar biasa, penggunaan titisan mata dan gel mata secara tunggal atau pendek (1-2 hari) dalam kumpulan ini dibenarkan (ketat dengan kebenaran doktor). Tetapi ini tidak membenarkan penggunaan gel pada kulit kelenjar susu ibu penyusu.

Penggunaan ubat ini boleh menjejaskan fungsi melahirkan seorang wanita dan mengurangkan kemungkinan konsepsi, jadi ubat tidak dianjurkan untuk pesakit merancang kehamilan.

Interaksi dadah

Penggunaan serentak Ketorolac dengan ubat-ubatan lain boleh menyebabkan pelbagai tindak balas, yang perlu diambil kira.

Ejen farmakologi	Kesan yang mungkin apabila digabungkan dengan Ketorolac
Penyekat COX2, glucocorticoids (Prednisolone, Dexamethasone), persiapan kalsium, etanol	risiko ulserasi mukosa esofagus, perut, usus
antikoagulan, termasuk warfarin, heparin, trombolytik, agen antiplatelet (clopidogrel), aspirin, pentoxifylline, antibiotik cephalosporin	risiko pendarahan
Penyekat enzim ACE	risiko disfungsi buah pinggang
anticonvulsants (carbamazepine)	serangan kejang (jarang berlaku)
penenang (fluoxetine, alprazolam)	halusinasi
ubat nefrotoxic, termasuk paracetamol, persediaan emas, methotrexate	meningkatkan kesan toksik pada buah pinggang

Di samping itu, dos farmaseutikal perlu diselaraskan, dengan mengambil kira bahawa Ketorolac mengurangkan kesan ubat diuretik dan antihipertensi, tetapi menguatkan:

• kesan insulin dan ubat menurunkan gula darah;
• hepatotoxicity methotrexate;
• kesan ubat penahan sakit narkotik (oleh itu, dos penawar boleh dikurangkan);
• ketoksikan garam litium;
• tahap darah verapamil, nifedipine;

Dan anda juga perlu mempertimbangkan:

• bahawa Probenecid (Probalan) dan ubat-ubatan yang menghalang rembesan tiub renal (penyingkiran bahan dari darah ke dalam air kencing) meningkatkan jumlah ketorolac dalam plasma dan memanjangkan masa ia dikeluarkan dari badan.

Kontraindikasi, kesan sampingan dan berlebihan

 

Ketorolac dalam semua bentuk adalah dilarang:

• jika asma bronkial dalam pesakit digabungkan dengan polyposis yang memburukkan rongga hidung (atau sinus) dan alahan (ruam, bronkospasme, hidung berair) kepada ubat anti-radang bukan steroid, termasuk aspirin dan ubat-ubatan yang mengandungi pyrazolone;
• dengan intoleransi kepada ketorolac dan komponen lain ubat;
• pesakit hamil, terutamanya dalam tempoh 13 minggu yang lalu sebelum melahirkan;
• ibu yang menyusu;
• kanak-kanak di bawah 3 tahun (untuk titisan), sehingga 12 tahun (untuk gel), sehingga 16 tahun (untuk ubat suntikan dan ubat tablet), kerana keselamatan ubat untuk usia ini belum ditubuhkan.

Kontraindikasi yang disorot untuk bentuk dos individu

Untuk suntikan dan tablet:

• hemofilia, gangguan pendarahan yang lain;
• hakisan dan ulser di perut, usus, esofagus;
• pendarahan dalam mana-mana organ dan sistem, termasuk otak, perut, esophagus, usus, atau peningkatan risiko perkembangan mereka;
• hipovolemia;
• myocardial teruk, kegagalan buah pinggang (CC di bawah 30 ml / min), hati;
• patologi hati, patologi hepatik dalam perkembangan;
• pemburukan pada penyakit usus keradangan (penyakit Crohn, kolitis ulseratif);
• lebihan kalium yang didiagnosis;
• pemulihan selepas pembedahan pintasan aorta jantung;
• pelepasan sakit sebelum atau semasa operasi yang luas.

Penjagaan khusus diperlukan apabila menetapkan ubat jika pesakit didiagnosis dengan syarat-syarat berikut:

• asma bronkial;
• radang, penyakit berjangkit;
• gangguan otak;
• iskemia miokardium;
• kencing manis;
• tekanan darah yang berterusan;
• patologi vaskular;
• aterosklerosis;
• mengesan jangkitan Helicobacter pylori;
• fungsi buah pinggang yang merosakkan, cholecystitis, cholestasis;
• keracunan darah;
• sistemik lupus erythematosus;
• alkohol dan penyalahgunaan tembakau;
• umur tua dan muda.

Gel tidak boleh digunakan di kawasan di mana terdapat:

• menangis dermatosis, ekzema;
• luka yang melecur atau terbuka dan lecet.

Alat ini digunakan selepas berunding dengan ahli endokrinologi dan pakar kulit dermatologi dengan keperkasaan porphyria kulit lewat.

Titik mata dikontraindikasikan pada pesakit:

• dengan komplikasi pasca operasi di mata dengan kerosakan kornea;
• dengan diabetes melitus, rheumatoid arthritis,
• dengan patologi mukosa organ visual (termasuk sindrom mata kering),
• pada selang kecil antara operasi mata.

Larangan itu diperkenalkan kerana risiko kerosakan kornea dan ancaman gangguan visual.

Kesan sampingan lebih sering diperhatikan dengan menggunakan dos yang tinggi dan penggunaan tablet dan suntikan jangka panjang.

Dalam 3 pesakit daripada seratus, berikut boleh diperhatikan:

• gastralgia, najis longgar;
• sakit kepala, pening, mengantuk;

1 - 2 pesakit daripada seratus:

• stomatitis, gas, sembelit, loya;
• tekanan darah meningkat;
• ruam kulit, purpura;
• terbakar di tapak suntikan.

dalam 1 daripada seratus pesakit:

• ulser membran mukus perut, usus, esophagus, pembengkakan ulser, pendarahan, sakit di daerah epigastrik, muntah;
• kolestasis, hepatitis, pankreatitis;
• edema pulmonari, kehilangan kesedaran;
• kegagalan buah pinggang akut, darah dalam air kencing, sakit belakang, nefritis, edema;
• gangguan visual dan pendengaran;
• meningitis aseptik;
• keterlaluan, kemurungan;
• perubahan dalam tuduhan darah;
• pendarahan, termasuk pendarahan dari hidung, rektum;
• dermatitis exfoliative, urticaria, sindrom Stevens-Johnson dan Lyell.
• tindak balas anafilaksis akut dengan sesak nafas, bronkospasme, bengkak kelopak mata, lidah, laring, sakit belakang tulang belakang, pernafasan berat.

Kesan sampingan untuk gel: ruam gatal, lepuh merah dan bintik, bengkak dan mengelupas.

Adalah penting untuk dipertimbangkan bahawa apabila gel digunakan pada bahagian besar kulit, penampilan tindak balas yang tidak diingini secara organik ciri suntikan dan tablet tidak dapat dikesampingkan.

Kesan sampingan untuk titis mata: alahan dalam bentuk lacrimation, kerengsaan mata, gatal-gatal, pembakaran, bengkak kelopak mata.

Berlebihan adalah mungkin dengan penggunaan ketorolac yang tidak terkawal, mengabaikan kontra, dos berlebihan. Dalam kes ini, kesan sampingan yang ditunjukkan dari ubat muncul atau menjadi lebih kuat. Anda harus segera membatalkan rawatan, mengambil Polysorb (penjerap) dan panggil ambulans untuk dimasukkan ke hospital pesakit untuk melakukan terapi penuh untuk keracunan dadah.

Analogi ubat

Sinonim ubat - iaitu ubat, dengan komponen terapeutik yang sama: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (titisan mata).

Analog Ketorolac atau ubat yang mempunyai kesan terapeutik yang sama, tetapi dengan bahan aktif yang lain: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.