Hipertensi dan kerosakan yang berkaitan dengan hati, buah pinggang, dan otak adalah rentetan masa kita. Jumlah kematian akibat tekanan darah tinggi jauh melebihi kematian akibat AIDS dan pendekatan ciri-ciri penanda onkologi. Salah satu cara untuk memerangi tekanan darah tinggi ialah pengencang ACE. Senarai ubat dalam kumpulan ini dan mekanisme tindakan mereka diterangkan di bawah.

ACE inhibitors - apa itu?

Bercakap tentang apa yang menjadi penghambat ACE, seseorang tidak boleh membantu tetapi ingat bagaimana sistem untuk mengekalkan tekanan darah berfungsi. Peraturan tekanan darah dalam tubuh manusia dilakukan, termasuk disebabkan oleh sistem angiotensin.

Yang terakhir ini berfungsi seperti berikut:

  1. Dari beta-globulin beta, khususnya dari angiotensinogen, angiotensin I dibentuk di bawah tindakan enzim (renin). Ia tidak menjejaskan nada vaskular dan kekal neutral.
  2. Angiotensin I terdedah kepada angiotensin converting enzyme - ACE.
  3. Angiotensin II terbentuk - peptida vasoaktif yang boleh menjejaskan nada tembok vaskular dengan menjengkelkan reseptor sensitif angiotensin.
  4. Terdapat penyempitan saluran darah.
  5. Di bawah pengaruh angiotensin aktif, noradrenalin (meningkatkan nada vaskular), aldosteron (menggalakkan pengumpulan natrium dan kalium ion), hormon antidiuretik (menyumbang kepada peningkatan jumlah bendalir dalam aliran darah) dibebaskan.
  6. Sekiranya proses di atas terlalu sengit, seseorang akan mengalami hipertensi. Tekanan darah boleh mencapai nilai kritikal.Terhadap latar belakang ini, strok pendarahan berkembang, infark miokard (pembentukan tapak nekrosis di jantung), glomeruli buah pinggang terjejas.

Proses di atas, jika ia berjalan terlalu intensif dan pesakit berkembang hipertensi, boleh diperlahankan. Untuk ini, ubat khas digunakan - perencat ACE. Tindakan mereka adalah berdasarkan pemberhentian sintesis angiotensin penukaran enzim dan peralihan angiotensin I kepada angiotensin II. Proses di atas disekat pada peringkat awal. Penyempitan periferal yang berlebihan tidak berlaku.

Nota: Terdapat cara lain untuk pembentukan angiotensin II, yang tidak dikaitkan dengan enzim penukar angiotensin. Ini tidak menyekat sepenuhnya bahan vasoaktif dan menjadikan penghambat ACE adalah terhad dalam memerangi hipertensi.

Senarai ubat generasi terbaru

Narkoba generasi terbaharu dibezakan oleh toleransi yang baik, tindakan yang berpanjangan kompleks, kemudahan penggunaan dan kontraindikasi yang minima.

Ini termasuk:

  1. Fosinopril - Ciri khas dadah adalah bahawa perkumuhannya sama rata melalui buah pinggang dan hati. Ini mengurangkan beban pada kedua-dua organ dan membolehkan anda menggunakan alat untuk kegagalan buah pinggang atau hati. Ia adalah prodrug dalam badan bertukar menjadi fosinoprilat aktif. 10 mg ditetapkan sekali sehari.
  2. Spirapril - Ia dicirikan oleh kekerapan yang rendah akibat kesan sampingan dan kecekapan yang tinggi. Ubat ini ditetapkan untuk 6 mg, 1 kali sehari. Terapi perlu dimulakan tidak lebih awal daripada 3 hari selepas pembatalan diuretik. Jika perlu, petunjuk ini boleh diabaikan. Dalam kes ini, pesakit perlu dipantau dalam tempoh 6 jam pertama selepas permulaan rawatan. Risiko tinggi reaksi ortostatik.
  3. Omapatrilat - ubat kompleks yang secara serentak menghalang pengeluaran ACE dan endopeptidase neutral - enzim yang, bersama-sama dengan angiotensin, terlibat dalam meningkatkan tekanan darah. Dilantik sekali sehari, adalah salah satu wakil terbaik kumpulan perencat enzim penukar angiotensin setakat ini.

Klasifikasi dadah

Senarai perencat ACE termasuk ubat-ubatan dari pelbagai kumpulan. Klasifikasi mereka dijalankan oleh struktur kimia, sifat farmakologi dan asal.

Mengenai struktur kimia dadah adalah:

  • sulfhydryl (captopril);
  • carboxyalkyl (enalapril);
  • fosforil (fosinopril);
  • hydroxamic (idrapril).

Klasifikasi yang diterangkan hanya relevan untuk pakar yang terlibat dalam kajian mendalam mengenai sifat-sifat ubat yang dimaksudkan. Maklumat kepada pengamal mengenai kehadiran kumpulan kimia tertentu dalam produk tidak membawa manfaat ketara. Pemisahan perencat ACE oleh sifat-sifat farmakologi adalah kepentingan praktikal yang lebih besar:

Kelas I
Kelas II
Produktif lipofilik
 Kelas IIIKelas IV
II AII BII C
Produk lipofilikRenal
penghapusan
Dua cara untuk menghapuskanHepatik
penghapusan
Ejen hidrofilikInhibitor metalloprotease dua
CaptoprilBenazeprilFosinoprilSpiraprilLisinoprilAlatriopril

Inhibitor ACE dibahagikan kepada alam semulajadi dan sintetik mengikut asalnya. Ubat semulajadi termasuk ubat generasi pertama yang dibuat berdasarkan termotida - racun ular Amerika Selatan. Mereka adalah toksik, tidak berkesan dan tidak digunakan secara meluas. Produk sintetik digunakan di mana-mana sahaja.

Secara konvensional, mereka boleh dibahagikan kepada 3 generasi:

  1. Saya generasi - captopril dan ubat lain yang mengandungi kumpulan sulfhydryl.
  2. Generasi II - ubat jenis karboksilat, yang termasuk lisinopril, ramipril.
  3. Generasi III - sejenis ubat baru, yang termasuk kumpulan fosforil. Salah satu wakil terkenal generasi ketiga ialah fosinopril.

Harus diingat bahawa penjanaan ubat tidak selalu menunjukkan tahap keberkesanannya. Terdapat kes-kes apabila hanya ubat usang yang membantu pesakit dengan tekanan darah tinggi yang berterusan. Perkembangan baru tidak mempunyai kesan yang diharapkan.

Petunjuk untuk digunakan

Inhibitor ACE mempunyai banyak kesan farmakologi dan ditetapkan kepada pesakit dengan patologi berikut:

  • hipertensi apa-apa jenis (renovaskular, malignan, tahan);
  • kegagalan jantung kongestif;
  • nefropati diabetes;
  • jed kronik;
  • infarksi miokardium;
  • pencegahan nekrosis jantung berulang.

Apabila menetapkan kapopril dan analognya, pesakit dengan penyakit yang sama dapat mencapai kesan seperti mengurangkan beban pada jantung, meningkatkan peredaran darah dalam lingkaran paru-paru dan melegakan pernafasan, menurunkan tekanan darah, dan menurunkan rintangan vaskular buah pinggang. Di samping itu, inhibitor ACE digunakan bersama dengan nitrat untuk meningkatkan kesan kedua.

Kesan sampingan yang mungkin

Kebanyakan persediaan sintetik yang dimiliki oleh kumpulan yang dipertimbangkan adalah diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku dan hampir selalu dikaitkan dengan dos terapeutik yang berlebihan atau pelanggaran ubat-ubatan.

Dalam kes ini, tindak balas berikut berlaku pada pesakit:

  • tachyarrhythmia;
  • sakit kepala
  • kehilangan selera makan;
  • rasa pelanggaran;
  • batuk kering;
  • mual
  • cirit-birit
  • kejang otot;
  • muntah

Mungkin perkembangan reaksi alergi yang berlaku sebagai urtikaria. Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit mempunyai angioedema, termasuk merebak ke saluran pernafasan. Untuk mengelakkan situasi yang melibatkan risiko kepada kehidupan pesakit, disarankan agar tablet pertama dan kedua diambil di hadapan doktor atau jururawat.

Obat-obatan moden yang menghalang pengeluaran ACE adalah sukar untuk dikaitkan dengan satu kumpulan farmakologi. Kebanyakan ubat baru memasuki pasaran mempunyai kesan yang kompleks dan menjejaskan beberapa mekanisme menaikkan tekanan darah sekaligus.

Yang lebih baik: perencat sartans atau ACE?

Pesakit dengan hipertensi sering bertanya kepada doktor apa yang lebih baik, sartans atau ACE inhibitors. Untuk menjawabnya, anda perlu mengetahui ciri-ciri tindakan kedua-dua kumpulan farmakologi. Seperti yang telah disebutkan, perencat bertindak secara eksklusif pada enzim yang menukar angiotensin, menghalang pembentukan angiotensin II dari angiotensin I.

Sintesis bahan vasoaktif berlaku bukan sahaja di bawah pengaruh ACE. Komponen mengambil bahagian dalam pembentukannya, adalah mustahil untuk menghentikan sepenuhnya pengeluaran yang secara farmakologi. Ini memerlukan penghalang tidak ACE, tetapi reseptor langsung yang sensitif terhadap tindakan angiotensin, yang merupakan kesan sartans - kumpulan farmakologi yang agak baru, termasuk bahan seperti telmisartan, losartan, valsartan.

Sebagai jawapan kepada soalan yang ditanya pada permulaan seksyen ini, berikut harus dikatakan: sartans adalah ubat-ubatan moden yang sangat berkesan dan dapat memerangi bentuk hipertensi yang paling parah. Dalam semua aspek, mereka melebihi terbukti, tetapi semakin menjadi usang ACE generasi kedua usang. Hanya ejen yang kompleks yang dapat bersaing dengan sartans, yang tindakannya tidak terbatas untuk menghentikan pengeluaran enzim penukar angiotensin.

Nota: kelemahan sartans adalah kos yang agak tinggi. Sebagai contoh, harga pembungkusan telmisartan di farmasi di ibu negara adalah 260-300 rubel. Satu pek enalapril boleh dibeli untuk 25-30 Rubles.

Inhibitor ACE adalah alat yang sangat baik yang menggabungkan keberkesanan dan akses yang tinggi ke semua segmen penduduk.Ubat moden kumpulan ini tidak lagi terhad kepada menghalang enzim penukar angiotensin. Pemaju sentiasa meningkatkan keberkesanan ubat dengan menambah sifat farmakologi baru. Contoh jelas ini adalah persiapan kompleks generasi ketiga. Bekerja untuk memperbaiki cara yang bertujuan untuk memerangi hipertensi tidak berhenti. Oleh itu, pesakit boleh bergantung kepada kemunculan lebih banyak ubat baru yang sangat berkesan, berpatutan dan mempunyai sedikit kesan sampingan.